Suomen Refluksi; Uutisia: Marraskuu 2009, Tammikuu 2010, Lokakuu 2010

Addex Pharmaceuticals testaa ADX10059 - lääkettä ruokatorven refluksitautiin. ADX10059 on korkealaatuinen salpaaja, joka vaikuttaa mGluR5:n (metabotrooppinen glutamaattireseptori 5) määrään. Tutkimus saattaa johtaa kolmannen polven refluksilääkkeisiin. Nämä uuden polven lääkkeet keskittyvät parantamaan varsinaista ongelmaa eli ruokatorven alasulkijan vajaavaista toimintaa. Normaalilla lihastoiminnalla estettäisiin näin kokonaan ylösnousu.

ADX10059 on osoittautunut toimivaksi kahdessa Addexin kliinisessä kokeessa sekä eläimillä.

Koska mGluR5 on glutamaattireseptoreiden tapaan mukana monissa keskus- ja ääreishermoston toiminnoissa, salpaajalla löytyy monia muitakin mahdollisia käyttökohteita. Sen vaikutusta esim migreeniin testataan myös ylläolevassa tutkimuksessa.  

Tutkimuksen tuloksia odotellaan saatavaksi tämän vuoden loppuun mennessä.

                                     (Medical News Today, 28/9, 2009)

                    Refluksilääketestauksessa taka-isku

Addex Pharmaceuticals (Geneve, Sveitsi) ilmoitti joulukuun puolivälissä lopettavansa uuden refluksi- ja migreenilääkkeen ADX10059 testauksen. Syynä tähän oli migreenitestiryhmän kohonneet  ALT - maksa-arvot. 

Koska kohonneita maksa-arvoja ei aikaisemmissa testauksissa ole isommillakaan annoksilla esiintynyt, ne  liittynevät lääkkeen pitempiaikaisempaan käyttöön. Nousua esiintyi kaikissa annosryhmissä yhteensä 6% testattavista (16/257).

Ensimmäisen refluksitestiryhmän tulokset olivat hyvät. Ryhmään kuului 103 yleensä happosalpaajiin hyvin reagoivaa henkilöä, jotka käyttivät ainoastaan testattavaa lääkettä refluksitautiinsa kahden viikon ajan. 

Toinen refluksitestiryhmä koostui 280 (happosalpaajia käyttävästä mutta oireilevasta) henkilöstä, jotka söivät happosalpaajien ohella testilääkettä 4 viikon ajan. Alustavat tulokset ovat osoittaneet odotettua ja sallittua nousua 0,6% henkilöistä (2/280). Kokonaistulosten analysointi tämän ryhmän osalta oli kuitenkin ilmoitusta annettaessa vielä kesken. Tarkempia tuloksia odotellaan julkaistavaksi tammikuussa 2010.

Koska kohonneita maksa-arvoja esiintyi kaikissa annosryhmissä migreenitestiryhmällä, on epätodennäköistä, että lääkettä voitaisiin kehittää pitkäaikaiseen käyttöön.

ADX10059 on Addex Pharmaceuticalsin kehittelemä salpaaja, jolla vaikutetaan mGluR5:n (metabotrooppinen glutamaattireseptori 5) määrään. Tämä puolestaan vaikuttaa ruokatorven alasulkijan toimintaan positiivisesti. ADX10059 on osoittautunut toimivaksi kahdessa Addexin kliinisessä kokeessa sekä eläimillä. Onnistuessaan testaus olisi johtanut kolmannen polven refluksilääkkeisiin. ADX10059:n on myös huomattu vähentävän migreenin oireita.

Lääkkeestä uutisoitiin Suomen Refluksin Uutisissa marraskuussa 2009.

                                         (Addex Pharmaceuticals, 15/12/2009)

        Lesogaberaanistako ensimmäinen 3. polven refluksilääke?

Lääkeyritys AstraZeneca kehittää ja testaa parhaillaan ainetta nimeltä lesogaberaani (toim. käännös, engl. "lesogaberan") refluksitaudin hoitoon. Sitä suunnitellaan lisälääkkeeksi niille, joille perinteinen protonipumpun estäjä (happosalpaaja) -lääkitys ei yksistään tuo oireisiin helpotusta. Erään arvion mukaan heitä on 20-30% käyttäjistä.

Lesogaberaani (AZD3355) on uusi GABA B- reseptoriagonisti, joka onnistuessaan olisi nk. 3. polven refluksilääke, jonka tavoitteena on vaikuttaa positiivisesti suoraan varsinaiseen refluksitaudin syyhyn eli ruokatorven alasulkijan toimintaan. Kiinnittymällä solun reseptoreihin, AZD3355 aktivoi reseptorin toimimaan halutulla tavalla. Lääke on vasta kokeellisella tasolla mutta tulokset ovat olleet tähän asti positiivisia.

Tutkimuksissa lesogaberaania (AZD 3355) on siedetty huomattavasti paremmin; sillä ei ole ollut niin paljon sivuvaikutuksia keskushermostoon kuin vastaavantyypisellä baklofeenillä. Lesogaberaani vähensi eräässä tutkimuksessa ruokatorven alasulkijan avautumisia 25% ja sen lisäksi myös refluksiepisodien kokonaismäärää 27%. Tämän lisäksi sen havaittiin lisäävän oireettomien päivien määrää jonkin verran. Lumeryhmään verrattuna sen vaikutus oli lähes 40% parempi. Havaittuja sivuoireita eri tutkimuksissa olivat mm. päänsärky (esiintyi enemmän lumeryhmällä), ripuli ja väsymys. 

Lesogaberaani - tutkijoiden joukosta löytyi myös kaksi suomalaistutkijaa: emeritusprofessori Simo Oja (Tampereen yliopisto) sekä fysiologian professori Pirjo Saransaari (Tampereen Yliopisto).

Vastaavanlaista uutta refluksilääkettä kehiteltiin myös vielä viime vuonna lääkeyritys Addex Pharmaceuticalsilla. Kyseinen refluksilääke ADX10059 pääsi testauksessa suhteellisen pitkälle mutta sen testaus jouduttiin refluksikkojen pettymykseksi lopettamaan testeissä ilmenneiden kohonneiden maksa-arvojen vuoksi (Uutisia Marraskuu 2009; Tammikuu 2010).

(Lähde: UEGW, 21.10 2008, J of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2009, 331:2, Med News Today, 5.6.2010, J of Eur Pharmacology, 2010, 25:634, Gastroenterology, 2010, 139:2)

Lääkitys     Uutislista