Suomen Refluksi; Uutisia Toukokuu 2010
Omepratsoli - vanhin happosalpaaja
Vuonna 1989 AstraZeneca toi markkinoilla ainutlaatuisen uuden tuotteen - toisen polven refluksilääkkeen omepratsolin, joka vaikutti vatsahapon eritykseen paljon tehokkaammin kuin aikaisemmat markkinoilla olevat lääkkeet. Myyntiniminä oli tuolloin Losec ja Prilosec. Omepratsoli on nk. protonipumpun (happopumpun) estäjä (PPI, proton pump inhibitor), joka estää suoraan ja annosriippuvaisesti parietaalisolujen protonipumppujen (H+, K+-ATPaasi-entsyymi) toiminnan, jolloin mahahapon eritys vatsaan estyy. Sitä käytetään vatsahapon aiheuttamiin vaivojen hoitoon ja uusiutumisen estoon: happoperäiset dyspepsiavaivat, maha- ja pohjukkaisuolihaavat, ruokatorven tulehdus, oireinen gastroesofageaalinen refluksitauti, Zollinger-Ellisonin oireyhtymä. Omepratsolia voidaan käyttää myös osana heliko-bakteerin häätöhoitoa.
Omepratsoli on happoherkkä aine ja se imeytyy ohutsuolessa. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan nopeimmillaan n.1-3h (ratiopharm), joskin imeytyminen voi kestää myös 3-6h (AstraZeneca). Täysi teho saavutetaan 4 päivän kuluessa (AstraZeneca). Kuten muutkin happosalpaajat, omepratsoli voi lisätä tai heikentää tiettyjen vatsan happamuudesta riippuvaisten lääkeaineiden imeytymistä. Näihin kuuluvat mm. diatsepaami (ahdistuksen hoito), fenytoiini (epilepsialääke), varfariini (verenohennus), ketokonatsoli ja itrakonatsoli (sienitulehdukset) (kattavammat listat lääkkeiden yhteisvaikutuksista pakkausselosteista ja valmisteyhteenvedoista Fimeasta). Myös B12-vitamiinin imeytyminen voi olla vähäisempää, joka kannattaa huomioida, jos perustaso on muutenkin alhainen. Mäkikuismaa sisältäviä valmisteita ei suositella käyttämään samanaikaisesti omepratsolin kanssa (ratiopharm). Yleisimpinä (yli 1 potilasta sadasta) sivuoireina on mainittu mm. vatsakivut, ummetus, ripuli, ilmavaivat sekä pahoinvointi/oksentaminen. Myös päänsärky, unihäiriöt ja huimaus on mainittu toisissa tuotteissa. Kattavammat listaukset löytyvät kunkin tuotteen pakkausselosteista ja valmisteyhteenvedoista Fimeasta) . Hapon tuotannon estymisen vuoksi omepratsoli voi kohottaa kohtalaisesti gastriinitasoa pitkäaikaishoidoissa. Histamiiniä tuottavien ECL-solujen määrä voi lisääntyä lievästi tai kohtalaisesti. Hyvänlaatuiset rauhaspolyypit saattavat pitkäaikaishoidoissa hieman lisääntyä mutta eläinkokeissa havaittuja karsinoideja ei ole havaittu ihmisillä. Kuten muutkin vatsahapon tuotantoa vähentävät lääkkeet, omepratsoli lisää bakteerien määrää maha-suolikanavassa, mikä saattaa lisätä infektioriskiä (esim. salmonella- ja kampylobakteeri). Omepratsolia on Suomessa saatavilla 10mg, 20mg ja 40mg kovana enterokapselina ja tablettina. Reseptilääkkeenä sitä saa mm. AstraZenecalta, Sandozilta, ratiopharmalta ja monilta muilta. Suomessa käsikauppalääkkeeksi omepratsoli tuli alkuvuodesta 2010 (USA:ssa 2003). Yliopiston Apteekin hintalaskurilla on mahdollista verrata eri tuotteiden hintoja sekä korvaavuutta. Omepratsolia seurasi vuosia myöhemmin joukko muita happosalpaajia: lansopratsoli (1995), rabepratsoli (1999), pantopratsoli (2000), esomepratsoli (2001). Tuorein happosalpaajatulokas on 2009 USA:ssa hyväksytty dekslansopratsoli.
(Drugs Today, 2010, 46:2, Fimea, 2010, Wikipedia, 2.5.2010, kuva: Giorgiogp2, 2010)
|
Suomen Refluksi refluksi.fi
Omepratsoli on aihiolääke (lääkeaineen esimuoto, joka muuttuu vasta elimistössä vaikuttavaksi lääkeaineeksi), joka pystyy estämään sekä perushapon tuotantoa että stimuloitua. Se on heikko emäs, joka kertyy ja muuttuu aktiiviseen muotoon (omepratsolisulfenamidiksi) happamessa ympäristössä parietaalisoluissa (pH < 4). Sillä on myös itsesäätelymekanismi; jos jostain syystä entsyymisysteemi estyy ja pH parietaalisoluissa nousee, omepratsolia kertyy tai sitä muuttuu aktiiviseen muotoon vähemmän.